Leidofs 100 mg ( Gabapentina ) 90 tabletas PRODUCTO CONTROLADO VENTA SÓLO EN FARMACIA CON RECETA MEDICA CUANTIFICADA EN ORIGINAL

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Description

 

Leidofs 100 mg ( Gabapentina ) 90 tabletas
PRODUCTO CONTROLADO VENTA SÓLO EN FARMACIA CON RECETA MEDICA CUANTIFICADA EN ORIGINAL
Fórmula

Cada tableta contiene:

Gabapentina... 100 mg
Excipiente cbp...

1 tableta

 

Características :

La gabapentina es un análogo estructural del GABA, un neurotransmisor inhibitorio. Aparentemente disminuye la sensibilización central inhibiendo los canales de calcio presinápticos en el asta dorsal, bloqueando los canales de sodio y eliminando la actividad ectópica de los nervios.

La gabapentina puede administrarse de manera conjunta con AINE's y con otra clase de analgésicos, lo que permite tener un mayor espectro de analgesia.

LEIDOFS® está indicado en:

  • Dolor crónico de origen neuropático, previene la hiperalgesia (respuesta exagerada al dolor) y la alodinia (sensación de dolor en respuesta a estímulos no nocivos).
  • Dolor crónico causado por osteoartritis, artritis, otitis, dermatitis y cáncer.
  • Terapia adjunta en casos de epilepsia idiopática refractaria.

Uso en:

  • Cánidos domésticos
  • Felinos domésticos

Vía de administración: Oral.

Cánidos domésticos:

Analgésico: 2.5 - 10 mg/Kg de peso corporal cada 8 h.
Dependiendo de la respuesta del paciente, se podrá administrar cada 24 h.

Anticonvulsivo: 10 - 30 mg/Kg de peso corporal cada 8 a 12 h.

Felinos domésticos:

Analgésico: 5 -10 mg/Kg de peso corporal cada 8 h.
Dependiendo de la respuesta del paciente, se podrá administrar cada 24 h.

Anticonvulsivo: 5 – 10 mg/Kg de peso corporal cada 8 a 12 h.

En felinos no se deberá exceder la dosis de 50 mg de gabapentina por día.

Puede ser necesario aumentar la dosis de LEIDOFS® tabletas (gabapentina), en el tratamiento de epilepsia, esto dependerá de la respuesta del paciente.

Propiedades Farmacológicas

Farmacocinética

La gabapentina es bien absorbida por vía oral, incluso en presencia de alimento. En perros la biodisponibilidad es alrededor del 80%. La concentración máxima plasmática se observa a las dos horas post-administración. La gabapentina es parcialmente metabolizada en N- metil- gabapentina y su vía de eliminación primaria es la renal, con una vida media de eliminación de 2 a 4 horas.
En gatos la gabapentina es bien absorbida con una biodisponibilidad promedio del 90%. La concentración máxima es alcanzada a la hora y media. La gabapentina no es metabolizada significativamente y su vida media de eliminación es de 2.8 horas, similar a la de los perros, la mayoría es excretada sin cambios por vía urinaria.

Mecanismo de acción

La gabapentina ejerce acciones farmacológicas en diferentes estructuras que participan en la transmisión del dolor, actuando de una manera más eficaz cuando existe una actividad nerviosa excesiva, como sucede en casos de dolor neuropático y epilepsia. La gabapentina se une a la subunidad proteica α2δ de los canales de calcio dependientes del voltaje (CaV-α2δ-2), reduciendo el ingreso de calcio necesario para que las vesículas presinápticas se fusionen con la membrana celular y liberen así varios neurotransmisores estimulantes en el espacio sináptico (glutamato, noradrenalina, GABA, sustancia P, péptido relacionado con el gen de la calcitonina) y acetilcolina en la unión neuromuscular.

Un segundo mecanismo sugiere que la gabapentina también ejerce su acción sobre los receptores NMDA (N-metil-D-aspartato) en las células postsinápticas, impidiendo la activación de los receptores por el glutamato en el sitio de unión de la glicina de una manera selectiva y dependiente, ya que no ejerce ninguna acción sobre la activación de los receptores NMDA en condiciones normales, pero ésta sí aparece cuando las células presentan un alto contenido de protein-kinasa C (PKC). La concentración intracelular de PKC aumenta en respuesta a la activación continua y sostenida de los receptores NMDA, como sucedería tras una lesión nerviosa que cursa con manifestaciones clínicas de hiperalgesia y alodinia, así como en casos de epilepsia.

Además estudios electrofisiológicos han mostrado que la gabapentina puede reducir incluso la liberación de glutamato en el asta posterior de la médula espinal.

Interacciones medicamentosas:
  • Los antiácidos orales pueden disminuir la biodisponibilidad de la gabapentina hasta en un 20%, por lo que se recomienda administrarlos con un intervalo de por lo menos dos horas.
  • La administración  de opioides y AINE's de manera concomitante con la gabapentina potencializa los efectos de esta, por lo que se recomienda utilizar la dosis mínima recomendada.
  • La morfina puede aumentar los niveles plasmáticos de la gabapentina, la terapia conjunta de estos fármacos es segura y recomendada en casos necesarios.
Toxicidad y Efectos Adversos:
  • El efecto adverso más comunmente observado en pequeñas especies es la sedación. Para evitar dicho efecto es recomendable administrar la dosis más baja y aumentarla paulatinamente.
  • La interrupción abrupta del tratamiento para epilepsia puede causar convulsiones, por lo que se recomienda disminuir la dosis paulatinamente.
  • Si se requiere finalizar con el tratamiento con gabapentina o cambio del mismo, se recomienda ir disminuyendo la dosis paulatinamente durante una a dos semanas.
  • A dosis 3 veces mayores a la recomendada, se reportan casos de hipoglicemia y hepatotoxicidad en perros.
  • Los efectos adversos son leves, moderados y se revierten  al ajustar la dosis o suspender el tratamiento.
Advertencias:
  • La eficacia clínica de LEIDOFS® tabletas debe ser monitoreada y reajustar la dosis dependiendo de la respuesta del paciente.
  • El uso en pacientes con insuficiencia renal deberá ser supervisado por el médico veterinario.
  • No administrar a pacientes alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • Almacenar a no más de 30°C, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.
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